|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
|
|
|
||
|
||
|
0 5 - 0 2 - 2 0 0 7 Nieuw designeranabool: methyl-epithiostanol
Een onbekend bedrijf brengt binnenkort een nieuw designersupplement op de markt, dat een analoog is van een obscuur Japans anabool. Op messageboards verschijnen draadjes van bezoekers over hun ervaringen met 2,3-alfa-sulfide 17alfa-methyl androstane 17beta-ol.
Een van de vroegste draadjes die we hebben kunnen vinden staat op AnabolicMinds, en dateert uit november 2006. "Wat is 2a,3a-epithio 17a-methyl 5a-androstan 17b-ol?", wil een bezoeker weten. "Het lijkt op Superdrol maar het is gewijzigd." [Anabolic Minds 20/11/06]
Het blijkt te gaan om het supplement Havoc van RPN. RPN - de letters staan voor Recomp Performance Nutrition - is een supplementenbedrijf waarover nagenoeg niets bekend is. [Webstek] De website van RPN staat geregistreerd bij een internetbedrijf dat de namen van zijn klanten angstvallig geheimhoudt.
Een ander bedrijf dat op hetzelfde moment dezelfde component is gaan verkopen is IBE. IBE staat voor Innovative Body Enhancement. [Webstek] IBE's product heet Epistane en IBE heeft er kennelijk hoge verwachtingen van. De firma heeft het URL www.epistane.com gekocht.
Toen de postings verschenen lag het nieuwe androgeen nog niet in webwinkels. Het is ons dus niet duidelijk waar de forumbezoekers hun Havoc vandaan hebben waarover ze zo lovend schrijven. "This is the new superdrol, but better!", lees je bijvoorbeeld op bodybuilding.com. [Bodybuilding.com 15/12/06]
De actieve stof in Havoc en Epistane lijkt volgens de advertorials op de fora sprekend op een Japans anabool met een anti-oestrogene werking. [Anabolic Minds 14/11/06]
Epithiostanol, de moedercomponent van mepithiostane en het nieuwe designer-anabool, is al in de jaren zestig ontdekt door het Amerikaanse Searle. We vonden de syntheseroute beschreven in [US Patent 3,301,850] uit 1967, dat op naam staat van Paul Klimstra.
In dat patent staat dat de nieuwe component een krachtige anabole werking heeft, maar weinig androgene bijwerkingen heeft. Het heeft in proeven op organismen een antioestroge werking. Een bijwerking is dat het anabool pepsine remt, een enzym dat je spijsvertering nodig heeft om eiwitten te splitsen. [Wikipedia] [Innemen op de nuchtere maag? - red.]
In 1981 vond Upjohn een toepassing voor epithiostanol en zijn analogen. Omdat ze zo weinig androgene bijwerkingen hadden, zou je ze kunnen gebruiken als anticonceptiemiddel voor mannen, aldus Upjohn in een patent. De anabole ratio van verbindingen van dit type, zijn hoger dan honderd. Bovendien stelt het patent voor om de orale beschikbaarheid te verhogen door een ethergroep aan C17 te plakken, in de vorm van een methoxygroep, een ethyl-ether of acetalen als tetrahydropyranyl. [US Patent 4,252,798]
Het patent beschrijft verder experimenten op mannen. Die hebben honderden milligrammen epithiostanol per dag nodig om steriel te worden. De beschikbaarheid is dus niet best. Dat wordt tien jaar later bevestigd door een Japans onderzoek, dat concludeert: "EP was extensively metabolized by first-pass metabolism in the intestinal mucosa and liver, and because of the low biological activity when given orally, EP should be given by injection." [Xenobiotica. 1991 Jul;21(7):865-72.]
Maar van de analoog met de tetrahydropyranyl-acetaal volstaat een dosering van twintig milligram per dag om steriel te worden, aldus Upjohns patent.
In de jaren zeventig beginnen de Japanners te experimenteren met de zwavel-anabolen. Eerst op proefdieren, later op mensen. [Zoek: Pubmed] De meeste studies hebben betrekking op borstkanker, de meest recente dateert uit halverwege de jaren negentig.
We weten niet of epithiostanol, of een analoog daarvan, op de markt zijn. Maar het zou kunnen. We vonden op het web een aantal triviale namen. Epithiostanol heet ook wel thiodrol of thiobrestin. Dat riekt naar vermarkting. In chemische databanken vind je trouwens ook de acetaal-analoog mepithiostane.
De 17-alfa-methyl-analoog van epithiostanol is overigens niet bedacht door RPN of EBI. Je vindt hem ook in een Cubaanse overzichtsstudie over op DHT gebaseerde anabolen. [QSAR & Combinatorial Science Volume 25, Issue 10, Pages 881 - 894, 14 Jun 2006]
In dat artikel vergelijken de onderzoekers een stuk of dertig anabolen met elkaar. Daarbij zitten ook epithiostanol en de C17alfa-gemethyleerde analoog daarvan. Bij die laatste component, de stof die in het nieuwe designersupplement moet zitten, is de verhouding anabole werking/androgene werking nog iets groter dan die van de moedercomponent epithiostanol.
De verkoopverhalen van de verkopers kloppen dus. Dat neemt niet weg dat de gemethyleerde analoog die nu zijn weg vindt naar tienduizenden gebruikers niet is getest op mensen. [Meer: De les van MPTP]
|
|
|
