Opgeladen: 7-3-2018
Opgeborgen in: Creatine, In de pijplijn
Translation: Di-acetyl creatine ethyl ester is at least 1000 times more effective than regular creatine (8-3-2018)

Di-acetylcreatine-ethyl-ester is minstens 1000 keer effectiever dan gewone creatine

Okee, dit Italaanse onderzoek is uitgevoerd met cellen in reageerbuizen. Het zou zomaar kunnen dat als een mens van van vlees bloed di-acetylcreatine-ethyl-ester slikt enzymen al in de maag korte metten met die stof maken. Maar misschien valt dat mee, of misschien kun je dit spul injecteren. En dan hebben we er een nieuw ergogeen middel bij: een supercreatine die waarschijnlijk op de dopinglijst van de WADA terecht gaat komen...

Creatine & creatine transporters
Er zijn een paar aangeboren neurologische aandoeningen waarbij cellen geen creatine kunnen opnemen. Hun creatine transporter werkt niet. Onderzoekers proberen die aandoeningen te verhelpen door creatine-analogen te ontwerpen die cellen kunnen binnenkomen zonder dat ze daarvoor een creatine transporter nodig hebben.

Italiaanse neurologen, verbonden aan de universiteit van Genova, vertellen in Neuroscience Letters dat ze proeven doen met een nieuwe analoog van creatine: di-acetylcreatine-ethyl-ester.


Di-acetylcreatine-ethyl-ester is 1000 keer effectiever dan gewone creatine


Je ziet de structuurformule van di-acetylcreatine-ethyl-ester hierboven. De ethylgroep rechts en de twee acetylgroepen links maken dat deze stof makkelijk door celmembranen heen kan gaan. In de cel schroeven enzymen die extra groepen van het molecuul, en ontstaat - tata! - creatine.

Studie & resultaten
De Italianen stopten creatine bij hersencellen, de ene keer in een vloeistof die de omgeving van de hersenen nabootst en de andere keer in dezelfde vloeistof, maar dan zonder chloride. De figuur hieronder laat zien dat in het ene geval de concentratie creatine in de cellen steeg, en in het andere geval niet.


Di-acetylcreatine-ethyl-ester is 1000 keer effectiever dan gewone creatine


Zonder chloride werkt de creatine transporter, het eiwit waardoor cellen creatine kunnen opnemen, niet. Op die manier kun je dus het effect van aangeboren afwijkingen, waarbij de creatine transporter door een genetisch foutje niet goed functioneert, nabootsen.

In een tweede experiment stelden de onderzoekers hersenencellen, in een omgeving zonder chloride, bloot aan di-acetylcreatine-ethyl-ester [DAC]. En verhip, de concentratie creatine in de cellen steeg - zelfs nog iets meer dan in het experiment van hierboven. En als je nou kijkt naar de concentratie di-acetylcreatine-ethyl-ester die de onderzoekers gebruikten, en die vergelijkt met de concentratie creatine van hierboven, dan snap je waarom we di-acetylcreatine-ethyl-ester zo'n interessante stof vinden...


Di-acetylcreatine-ethyl-ester is 1000 keer effectiever dan gewone creatine


Conclusie
"Interestingly, di-acetylcreatine-ethyl-ester exerts its positive effects at micromolar concentrations", schrijven de Italianen, "i.e. at a much lower concentration than all the other creatine derivatives we tested so far."

De onderzoekers doelen daarbij op creatine benzyl ester, creatine-magnesium-complex acetate en phosphocreatine-magnesium-complex acetate. [Neurochem Res. 2008 May;33(5):765-75.] [Neuroscience. 2006 Nov 3;142(4):991-7.]

"This likely occurs because of its marked lipophilicity, conferred by the two acetyl groups and by the ethyl group that are bound to the creatine skeleton. Effectiveness at such a low concentration is undoubtedly a potential advantage in a possible therapeutic use."

De onderzoekers benadrukken dat ze proeven hebben gedaan met cellen in een reageerbuis, niet met organismen. "As a word of caution, we should however remember that in the model we used (in vitro brain slices) creatine or its derivatives (di-acetylcreatine-ethyl-ester in this case) need crossing one membrane only, i.e. the cell plasma membrane. In vivo, they need crossing several membranes [...]. We thus need in vivo experiments to verify if di-acetylcreatine-ethyl-ester will succeed in sequentially crossing all these different membranes."

Sponsor
Het Amerikaanse Lumos Pharma [lumos-pharma.com] sponsorde het Italiaanse onderzoek. Lumos Pharma ontwikkelt nieuwe medicijnen voor neurologische aandoeningen die het gevolg zijn van niet-functionerende creatine transporters.

Bron:
Neurosci Lett. 2018 Feb 5;665:217-23.

Meer:
Creatine alleen, creatine plus maltodextrine of creatine plus kaneel - wat werkt beter? (18-6-2017)
Guanidinoacetic acid effectiever dan creatine (4-10-2016)
Creatinenitraat overtreft reguliere creatine (7-4-2016)


Combinatie van Astragalus en Ginseng verbetert werking creatine
Humaan onderzoek, gepatenteerd supplement.

Alpha-Lipoic Acid verbetert werking creatine
Interessant - maar gossamme, wat is die dosering hoog...

Creatinesuppletie met Russian Tarragon in plaats van glucose: net zoveel vetvrije massa erbij, maar een stuk droger
Er was al circumstantial evidence. Nu is er ook een humane studie.


Kre-Alkalyn net zo effectief en veilig als gewone creatine
Onderzoek van Texas A&M University.

Zo werkt de creatine-dragon-combinatie
Veelbelovend. Laten we dat er maar over zeggen.

Wat is creatinol-O-phosphate?
Toch heus iets anders dan reguliere creatine...