GLPG0492 | De SARM die verdween

Het Belgisch-Nederlandse onderzoeksbedrijf Galapagos heeft in de jaren tien van deze eeuw proeven gedaan met een SARM die oraal beschikbaar is. Galalagos voerde zelfs fase-1-trials uit, maar daarna verdween GLPG0492 van het toneel. Of dat ook betekent dat we nooit meer iets van GLPG0492 zullen horen?

Alleen maar dierstudies
Je vindt geen studies waarin mensen GLPG0492 hebben gekregen in de medische literatuur, wel een paar dierstudies. [BMC Musculoskelet Disord. 2014 Sep 3;15:291.] [Pharmacol Res. 2013 Jun;72:9-24.]

De eerste verscheen in 2012, in het artikel waarin Galapagos GLPG0492 introduceerde als een oraal beschikbare SARM die de spierversterkende werking van met injectie toegediend testosteronpropionaat benaderde, met slechts een fractie van de androgene werking van testosteronpropionaat. [J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8236-47.]

">

Humaan onderzoek
In die eerste publicatie uit 2012 staat al dat "GLPG0492 is now undergoing phase I clinical trials". Volgens een persbericht dat Galapagos op 2-12-2010 uitstuurde, waren de eerste farmacokinetische experimenten, waarin proefpersonen enkele doses van 0.5 tot 120 milligram kregen, hoopvol verlopen.

Galapagos experimenteerde met vaste en vloeibare preparaten, die via de orale route werden toegediend.

Op clinicaltrials.gov [clinicaltrials.gov] zien we dat Galapagos in 2010-2012 al 3 klinische fase-1-trials met orale applicaties van GLPG0492 heeft afgerond. De resultaten zijn voor zover we weten niet gepubliceerd.

Tests
Je zou kunnen vermoeden dat de uitkomsten van die trials zijn tegengevallen. Maar toch nemen onderzoekers buiten Galapagos GLPG0492 serieus.

De EU liet recent door chemici van Queen's University Belfast een test ontwikkelen die het gebruik van GLPG0492 in runderen en renpaarden aantoont. [Drug Test Anal. 2020 Sep;12(9):1373-9.] Brussel sluit kennelijk niet uit dat de hormoonmaffia GLPG0492 ooit nog eens zal gaan gebruiken.

Twee jaar eerder, in 2018, publiceerden Duitse biochemici een dopingtest in opdracht van WADA. [Mol Cell Endocrinol. 2018 Mar 15;464:34-45.]

Het ontwikkelen van tests kost tijd en geld. Het gebeurt alleen als wetenschappers aanwijzingen hebben dat een middel potentie heeft. Het dus zomaar kunnen dat we GLPG0492 nog eens zullen tegenkomen als grijs supplement...

Bron:
J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8236-47.

Meer:
Beschadigt LGD-4033 de lever? (25-8-2020)
Soms beschadigen SARMs de lever (16-5-2020)
NEP28, een SARM voor je hersenen (en je spieren, natuurlijk) (10-1-2020)

MK-4541: een SARM die spieren sterker maakt en kankercellen doodt De researchafdeling van farmareus Merck heeft in de jaren tien van deze eeuw onderzoek gedaan naar een SARM die prostaatkankercellen doodt, maar de spiermassa en kracht vergroot.	S42, de Japanse afslank-SARM In Japan experimenteren onderzoekers met een hele rare SARM.	Anabole werking van GSK20881078: humaan onderzoek Dopingjagers houden GSK20881078 nauwlettend in de gaten. De Duitse biochemicus en dopingjager Mario Thevis heeft er al een test voor ontwikkeld.