Ergogenics

  [Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance." (Wilmore and Costill)

  Nieuwsbrief over doping, supplementen, voeding en training

  In de pijplijn       Anabolen & risico's       SARM's       Anabolen & studies    

2 1 - 0 9 - 2 0 1 0

  Straf spul, die nieuwe SARM van Radius (Tetrahedron Letters 51 (2010) 53615363.)

Misschien zitten we er helemaal naast, maar we denken dat we hem hebben gevonden: de mysterieuze SARM waarmee het in Cambridge gevestige pharmabedrijf Radius proeven doet. Je ziet zijn structuurformule hieronder. We vonden hem in Tetrahedron Letters, in een publicatie die doet vermoeden dat deze stof een verdraaid krachtige anabole werking heeft.

Straf spul, die nieuwe SARM van Radius
SARM's zijn meestal complexe moleculen die op het eerste gezicht niks van doen hebben met de klassieke anabolen als testosteron, boldenon en trenbolon. Maar ze passen in de androgeenreceptor en stimuleren de spiergroei. Chemici hopen dat ze SARM's kunnen maken met de gewenste anabole eigenschappen, maar zonder de ongewenste androgene. Wel sterkere spieren en botten, geen lichaamshaar, geen agressie, geen hart- en vaatziekten en geen vergrote prostaat.

Tenminste, dat is de theorie. In de praktijk is het allemaal wat gecompliceerder. De SARM S4, een verbinding die is ontwikkeld door GTx en al op de zwarte markt is, had een hele bijzondere bijwerking. Gebruikers werden nachtblind, blijkens posts op bodybuildingboards. Artsen hebben die bijwerking ook wel eens gevonden bij gebruikers van ouderwetse anabolen, maar dat was incidenteel. [Can J Ophthalmol. 1985 Dec;20 (7):254-6.] S4 - ook wel bekend als andarine - doet iets met de ogen bij vrijwel alle gebruikers.

GTx heeft korte tijd samen met Merck/Schering-Plough Pharma SARM's ontwikkeld, maar in ongeveer dezelfde periode dat de bijwerkingen van S4 in het dopingmilieu bekend werden, kwam aan die samenwerking een einde. Merck/Schering-Plough Pharma is nu weer bezig met MK-0773, een nieuw maar klassieke anabool steroid. Over S4 hoor je GTx niet meer, maar het bedrijf stuurde enkele maanden geleden nog persberichten de wereld in over ostarine, een aan S4 verwante SARM.

Er zijn nog meer bedrijven die werken aan SARM's. Zoals Radius. In Tetahedron Letters beschrijven Radius-onderzoekers de synthese van een verbinding met de onuitspreekbare naam (2R,3S) 2-amino 3-(benzyloxy) 4,4,4-trifluorobutanoic acid (4,4,4-trifluoro-OBn-D-allothreonine). In het artikel noemen de onderzoekers hem gemakshalve compound 7 [cpd 7]. Dat is het molecuul dat je hierboven ziet.

Omdat de onderzoekers vermoedden dat compound 7 kan interacteren met de androgeenreceptor testten ze hem uit op ratten.


Straf spul, die nieuwe SARM van Radius


LABC = levator ani muscle, een merker voor de gewenste anabole effecten; Prostate = het gewicht van de prostaat, een merker van de ongewenste androgene effecten.

Compound 7 werkt beter dan testosteronpropionaat, zoals je ziet. Het bijzondere is dat de onderzoekers compound 7 oraal toedienden, terwijl de testosteron injecteerden. De dosis is, voor een SARM tenminste, bescheiden. Al met al doet compound 7 denken aan een andere beloftevolle SARM, BMS-564929 van Bristol-Myers Squibb.

Nou doet Radius proeven met een SARM die het bedrijf RAD140 noemt. Het is "potentially the first orally administered anabolic drug for treating osteoporosis, sarcopenias, and frailty associated with aging", aldus Radius op zijn website. [Link]

Straf spul, die nieuwe SARM van Radius

Zou het hem zijn?

Navigatie

Nieuws

Contact

Over ons

Dossiers

Zoeken