|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
|
|
|
||
|
||
|
2 6 - 1 1 - 2 0 0 6 Nog even over M-Dien
Een paar jaar geleden schreven we een stukje over het inmiddels in de VS verboden prohormoon Methyl-Dien. Onverantwoord, vonden we toen. Vandaag duiken we nogmaals in het bijna alweer vergeten designer-supplement.
In 2004 wisten we nauwelijks iets over dienolone en zijn C17-gemethyleerde analoog Methyl-Dien, of, zoals ze in de steroidchemie heten, 17beta-hydroxy estra-4,9-diene-3-one en 17alfa-methyl, 17beta-hydroxy estra-4,9-diene-3-one.
We wisten wel iets over het verwante methyltrenbolone, dat zo levertoxisch was dat het in de jaren zestig niet op de markt mocht komen. Te gek voor woorden dat zon middel, zonder dat de fabrikant onderzoek naar de veiligheid laat doen, op de markt mag komen, vonden we toen - en dat vinden we nu nog steeds. In een overzichtsartikel van Franse onderzoekers, dat verscheen in de jaren tachtig, vonden we de gegevens die we in de figuur hieronder hebben samengevat. [1] De streepjes geven aan hoe goed de anabolen in de figuur hechten aan de androgeen-, de progesteron- en de glucocorticoidrecepter respectievelijk de AR, de PR en de GR. Hoe meer streepjes, des te meer hechting. (De allerkrachtigste anabolen hechten niet alleen aan de AR, maar ook aan andere steroidreceptoren. Daarom was THG zo'n effectief - en misschien ook zo'n gevaarlijk - middel.)
Bovenaan de figuur zie je testosteron, en daaronder DHT, androstenedione en nandrolon. Je ziet waarom androstenedione geen succes was. Helemaal onderaan aangeduid als RU-1881 zie je methyltrenbolon, dat lange tijd gold als de allerkrachtigste en allergevaarlijkste anabole steroide die ooit was uitgevonden. De letters RU staan trouwens voor de farmaceut Roussel-Uclaf, die in de jaren zestig veel onderzoek heeft gedaan naar androgenen en andere steroidhormonen. [Wikipedia] Doordat RU-1881 a. met zoveel receptoren intensief interacteert en b. ook een krachtige agonist is voor de glucocorticoid-receptor en c. moeilijk afbreekt, is methyltrenbolone zo giftig voor de lever. Boven RU-1881 zie je RU-143 of methyl-DHT en RU-24400 of methyltestosteron. Ze zijn, wat hun interactie met de androgeenreceptor aangaat, ongeveer net zo actief als testosteron. Boven good old methyltestosteron staan RU-3118 en RU-3467. Dat zijn respectievelijk dienolone en methyldienolone. Zoals je ziet is hun impact op de receptoren vergelijkbaar met die van methyltestosteron. Zijn RU-3118 en RU-3467 echte prohormonen? Nou nee. De figuur hieronder komt uit een artikel dat dezelfde Franse onderzoekers publiceerden in de jaren negentig. [2] De figuur laat zien wat er precies gebeurt als je een extra dubbele binding plakt in testosteron (4-ene) en je een 4,9-ene-androgeen krijgt: het hormoon wordt minder specifiek en gaat met hechten aan meer receptoren dan alleen de androgeenreceptor.
Wat preciezer gegevens vonden we in een artikel uit de jaren negentig dat overigens ook dankbaar put uit het werk van dezelfde Franse onderzoekers van Roussel-Uclaf. [3] Daaruit knipten en plakten we de tabel bij elkaar die je hieronder ziet. RU-1881 staat voor het killer-anabool methyltrenbolone, RU-3118 staat voor dienolone en RU-3467 staat voor methyldienolone.
Je ziet hoe de C17-gemethyleerde analoog van dienolone iets minder androgene werking heeft dan zijn niet-gemethyleerde variant. Daar staat tegenover dat het oraal beter beschikbaar is, maar daar houdt dit soort tests geen rekening mee. Die tests kijken alleen naar wat een verbinding in de reageerbuis doet met een receptor.
De dione-analoog van dienolone is nog steeds op de markt, zeer tegen de zin van Amerikaanse
en Canadese autoriteiten. In het lichaam zetten enzymen estra-4,9-diene-3,17-dione om in dienolone of
17beta-hydroxy-estra-4,9-diene-3-one, het hormoon waarover we hierboven hebben gesproken. Je vindt de dione-analoog
in het supplement FiniGenX.
Hoe link was M-Dien? Tsja. Als er werkelijk in Methyl-Dien zat wat er in had moeten zitten, was methyldienolone bij lange na niet zo'n killeranabool als methyltrenbolone. Daarvoor is de receptorbinding van methyltrenbolone niet sterk genoeg. We weten niet precies in wat voor stoffen Methyl-Dien omzet, maar we denken niet dat methyldienolone in het lichaam verandert in stoffen met een sterke oestrogene werking. Maar ergens, op een afgelegen plek op het internet, vonden we op een messageboard een draadje uit 2004 waarvan onze haren ter berge rezen.
In de draad meldt William Llewellyn - jawel: 'de' William Llewellyn - dat volgens een Chinese bulkleverancier er geen 17alfa-methyl-17beta-hydroxy-estra-4,9-diene-3-one in de Methyl-Dien-supplementen zat. De stof die werkelijk in de supplementen zat was 3,17alfa-dimethyl-estra-4,9-dien-3,17beta-diol, wist Llewellyn. De structuurformule vind je hiernaast. De stof in de bovenstaande structuurformule is makkelijker en goedkoper te maken dan de stof die eigenlijk in Methyl-Dien zou moeten zitten. Farmaceuten zouden er ook niet moeilijk over doen, omdat ze meestal estra-4,9-diene-3,17-dione of een analoog daarvan zouden kopen als een grondstof voor een ander hormoon, dat ergens in de buurt van de dubbele binding in de B-ring een extra groep moet krijgen. Als er werkelijk 3,17alfa-dimethyl-estra-4,9-dien-3,17beta-diol in Methyl-Dien zit, dan is het merkwaardig dat gebruikers van het designer-supplement toch nog spieren opbouwen. En dat, kun je lezen op de boards, doen ze. Toch zou de component, die werkelijk in de supplementen zit, weinig tot niks met de androgeenreceptor moeten doen. Als Patrick Arnold juist: de Patrick Arnold zich met de discussie gaat bemoeien, wordt duidelijk wat er precies aan de hand is. Als Arnold een paar capsules Methyl-Dien analyseert, ontdekt hij dat ze inderdaad de foute ingredient bevatten. Bovendien bevatten ze nog een ander steroid, in een hoge concentratie. Om een lang verhaal kort te maken:
De bedrijven die M-Dien vermarkten schuiven al die verhalen, inclusief Arnolds meetresultaten, overigens van tafel. Arnolds sample zou niet representatief zijn geweest. De discussie duurt niet lang. Enkele maanden na het akkefietje treedt de Anabolic Steroid Control Act in werking. En dat is misschien maar goed ook.
1.
Ojasoo T, Delettre J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP.
Towards the mapping of the progesterone and androgen receptors.
J Steroid Biochem. 1987;27(1-3):255-69.
[PubMed]
|
|
|
