20.07.2015

Dierstudie: luteolin verlaagt estradiolspiegel

Luteolin, een flavonoid in rozemarijn, thijm, peterselie en citrusvruchten, is een effectief antioestrogeen. Dat blijkt uit een dierstudie die onderzoekers van Peking University Health Science Center hebben gepubliceerd in de Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Anders dan farmacologische antioestrogenen verbetert luteolin bovendien de cholesterolhuishouding.

Luteolin
Luteolin
In 2013 schreef deze webstek ook al over de antioestrogene eigenschappen van luteolin. [Structuurformule hiernaast.] Farmacologen van het Chinese Chengdu Institute of Biology hadden meer dan honderd stoffen gescreend op antioestrogene kwaliteiten, en daaruit was luteolin als de meest interessante tevoorschijn gekomen. Maar goed, dat ging om in vitro-onderzoek. Nu hebben we een dierstudie.

Studie
De onderzoekers experimenteerden met vrouwelijke muizen waarvan ze de eierstokken chirurgisch hadden verwijderd. Een aantal van de dieren kreeg dagelijks androstenedione [AD] per injectie toegediend. Het enzym aromatase zet androstenedione moeiteloos om in estradiol.

Sommige dieren kregen daarnaast luteolin [LUT] via de orale route. De doseringen zie je in de figuur hieronder. Het humane equivalent van de doses varieert van 45 - 450 milligram luteolin per dag. Sommige muizen kregen bovendien injecties met letrozole [LET], een krachtige farmacologische aromatase-remmer.


Dierstudie: luteolin verlaagt estradiolspiegel



Resultaten
Na 12 weken bepaalden de onderzoekers de concentratie estradiol in het bloed van de muizen. Je ziet in de figuur hieronder dat de antioestrogene werking van de hoogste dosis luteolin gelijk was aan die van letrozole.


Dierstudie: luteolin verlaagt estradiolspiegel



De onderzoekers hadden de muizen ook ingespoten met borstkankercellen die gevoelig zijn voor estradiol. Zowel luteolin als letrozole remden de groei van de tumoren, maar letrozole presteerde wat dat betreft een beetje beter dan luteolin.

Langdurig gebruik van farmacologische aromatase-remmers gaat gepaard met bijwerkingen, en én daarvan is dat de cholesterolhuishouding verslechtert. De concentratie LDL neemt toe, die van HDL vermindert. Ook luteolin remt aromatase, maar het flavone heeft een tegenovergesteld effect op de cholesterolhuishouding. Luteolin verlaagde de concentratie van LDL en verhoogde die van HDL.


Dierstudie: luteolin verlaagt estradiolspiegel



Je ziet in de figuur hierboven ook dat luteolin het nadelige effect van letrozole op de cholesterolspiegel kan opheffen.

Op de triglyceriden had luteolin geen effect.

Conclusie
"Although luteolin is widely distributed in plant foods, the dosages used in the current study were above the normal levels that humans consume", concluderen de onderzoekers. "Nevertheless, this study could provide the scientific basis for nutraceutical or pharmacological development of this flavone."

"As a high LDL/HDL ratio is usually associated with long-term use of aromatase inhibitors, the administration of luteolin can be a potential compensation mechanism without compromising on aromatase."

Bron:
J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):270-7.

Meer:
Luteolin, het antioestrogeen in sellerie (2-7-2013)