|
|
|
||
|
|
||
|
1 6 - 0 7 - 2 0 0 6 Ethylestrenol – Een anabool voor hongerige kinderen
In de jaren tachtig zette Organon een excentriek anabool op de markt in Bangladesh, als groeibevorderaar voor hongerende kinderen. Farma-activist en arts Peter Mansfield rakelt de affaire op in een interview met de Sydney Morning Herald. Mansfield, die pleit voor ethischer richtlijnen voor de farmaceutische industrie, noemt het een “shocking example of drug marketing”. 1 Aanleiding voor ons om te gaan spitten – het is zomer, en verder gebeurt er toch niks.
Het kinder-anabool heette Fertabolin, lezen we in het web-archief van de New Internationalist. Behalve in Bangladesh was het ook op de markt in India en de Filipijnen. Organon maakte er reclame voor in medische tijdschriften. De actieve stof zat in “a delicious syrup flavour children love ... a remarkable appetite stimulant and builds body tissue”. 2 Wij citeren de advertentie.
Een storm van protest zorgde ervoor dat Fertabolin snel weer van de markt ging. Hongerige kinderen hebben voedsel nodig, geen anabolen, vonden artsen en de publieke opinie, die in 1982 door kritische groepen op de hoogte werden gesteld. Organon zou de honger in Derde Wereldlanden misbruiken om een markt voor zijn producten te creëren. Bovendien zou Organon onethisch handelen, en kinderen in arme landen hormonen geven die kinderen in rijke landen niet mogen hebben.
Nou zijn wij misschien afgestompt, maar wij vragen ons af of die verwijten terecht waren.
De actieve stof in Fertabolin was ethylestrenol. Ethylestrenol kwam in 1964 op de markt, aanvankelijk onder de naam Durabolin Oral. De wetenschappelijke naam is 17alpha-ethyl-17beta-hydroxyestra-4-ene. In 1982 mochten nederlandse artsen 17alpha-ethyl-17beta-hydroxyestra-4-ene voorschrijven aan kinderen. In de jaren zestig was uit studies gebleken dat ethylestrenol effectief en veilig was – tenminste, volgens de normen van toen. Op PubMed vonden we onderzoeken als ETHYLESTRENOL AS AN ANABOLIC STEROID IN INSTITUTIONALIZED CHILDREN (1963), USE OF ETHYLESTRENOL FOR WEIGHT GAIN IN CHILDREN (1964), en ACTION OF ETHYLESTRENOL, A SYNTHETIC ANABOLIC AGENT, ON BODY WEIGHT INCREASE IN CHILDREN (1965).
Studies zeggen ook niet alles. Norboleton, het nooit-vermarkte anabool dat Balco als designer-androgeen heeft gebruikt, was ook getest op kinderen. De onderzoeker is voor die tests later voor de rechter gesleept.
Hiernaast zie je de structuurformule van ethylestrenol. Je ziet het: 17alpha-ethyl-17beta-hydroxyestra-4-ene is een gehandicapt molecuul. Links ontbreekt de dubbelgebonden zuurstofgroep op C3. Dat verklaart waarschijnlijk waarom Organon het ethisch verantwoord vond om het als Fertabolin te vermarkten.
De zuurstoffunctie – hij heet eigenlijk ketongroep – is belangrijk voor de werking van androgenen. Hij zorgt ervoor dat het anabool contact kan maken in de receptor, hebben onderzoekers jarenlang gedacht. Vervang je die zuurstofgroep door een hydroxylgroep, dan wordt dat contact al een stuk minder. Haal je de zuurstofgroep helemaal weg, dan blijft er weinig van de androgene en anabole werking van de stof over. Dachten onderzoekers.
Proeven in een reageerbuis, waarbij Zweedse onderzoekers bestudeerden hoe goed anabolen zich konderen vastmaken aan de androgeenreceptor, leken dat idee te bevestigen. De binding van ethylestrenol was “too low to be determined”. 3
Daarom zullen de wetenschappers van Organon het niet onethisch hebben gevonden om zo’n raar molecuul aan kinderen te geven die even een steuntje in de rug nodig hadden, bijvoorbeeld omdat ze herstelden van een ernstige ziekte.
Hoe ethylestrenol dan toch kan werken is inmiddels duidelijk. We weten nu dat anabolen strikt genomen geen zuurstofgroep op C3 nodig hebben. DMT of madol, de actieve stof in het designer-supplement PheraPlex, heeft ook geen zuurstofgroep op C3.
Van ethylestrenol weten we verder dat het lichaam er een zuurstofatoom, op de kritieke plaats op C3, aan vastplakt. Aanvankelijk dachten onderzoekers dat het metabolisme van lichaam weinig met ethylestrenol deed, en het uiteindelijk ongewijzigd uitscheidde. Maar toen in de late jaren zeventig dopingonderzoekers de eerste tests voor anabole steroïden ontwikkelden, ontdekten ze dat het excentrieke hormoon in het lichaam verandert in 17alpha-ethyl-17beta-hydroxyestra-4-ene-3-one. Dat is de actieve stof in de anabole steroïde Nilevar.
Nilevar was één van de populairste anabolen uit de vroege jaren zestig. Farmaceut Searle bracht Nilevar op de markt als een mild anabool, maar verving het uiteindelijk door Anavar.
Als je de structuurformule van de actieve stof in Nilevar vergelijkt met ethylestrenol, dan zie je dat er maar één verschil is tussen de moculen. Jawel, het zuurstofatoom op C3, links in het molecuul. Hieronder quoten we een stukje uit een studie van dopingjagers, die het metabolisme van ethylestrenol (Orabolin = ethylestrenol) in mensen en apen onderzochten.
"The metabolism of Orabolin in man was very similar to that of Nilevar. The major metabolite had a mass spectrum and retention time identical to the 19-norpregnanetriol identified as a Nilevar metabolite. Nilevar and tetrahydro-Nilevar were also detected in urine following ingestion of Orabolin. Neither unchanged Orabolin nor hydroxylated 3-deoxy metabolites of Orabolin were detected although small amounts of these compounds were found in the marmoset urine. It therefore seems probable that the major pathway of Orabolin catabolism is via Nilevar."
De strekking is duidelijk. Het was achteraf inderdaad onverstandig om ethylestrenol aan kinderen te geven.
1. The optimistic sceptic. Deb Richards. The Sydney Morning Herald, July 13, 2006.
[Link] |
|
|
[Definitie:] "An ergogenic aid is any substance or phenomenon that enhances performance."
(Wilmore and Costill) 
