|
||
|
||
|
2 6 - 0 5 - 2 0 0 6 Dopingtest voor exemestane
Er is een dopingtest voor
exemestane.
Het tijdschrijft waarin de nieuwe tests zijn gepubliceerd is het vakblad Rapid Communications in Mass
Spectrometry. 1 Een artikel
“Underground literature advertises anastrozole (Arimidex) to avoid gynaecomastia while (ab)using high amounts of anabolic androgenic steroids”, schrijven de onderzoekers. “Hence, male athletes surreptitiously using performance-enhancing drugs such as anabolic androgenic steroids may feel encouraged to treat adverse effects with the above-mentioned aromatase inhibitors.”
Aan het gebruik van exemestane in de dopingscene maken de onderzoekers geen woorden vuil. Dat ze een test
maakten voor het door Pfizer als
Aromasin
Kennelijk weten de onderzoekers, verbonden aan het Keulse Institut für Biochemie, niet dat ondergrondse
fabrikanten als British Dragon
Exemestane Exemestane is een verhoudingsgewijs nieuw medicijn. Pas in 1988 maakten Italiaanse onderzoekers werk van de anti-oestrogene eigenschappen van het androgeen. 2 Het eerste serieuze onderzoek naar de effecten van exemestane op mannen dateert uit 2003. 3
De chemische structuur van exemestane of 6-methylenandrostan-1,4-diene-3,17-dione lijkt op die van androstenedione. Het verschil met androstenedione is dat het molecuul in de A-ring er een dubbele binding bij heeft, en dat er op C6 een extra methyleengroep zit. Door die twee eigenschappen saboteert het molecuul het enzym aromatase. Bij gebruikers vermindert daardoor de concentratie estradiol in het bloed, en neemt de concentratie testosteron met tientallen procenten toe. De figuur hieronder beschrijft het effect van twee doseringen op mannen. 3
Bij een dagelijkse dosis van 25 milligram exemestane per dag vermindert de aanmaak van estradiol met negentig procent, maar het effect begint al bij een dosis van 5 milligram per dag. 4
Om die reden gebruiken artsen exemestane om tumoren, die groeien door estradiol, te bestrijden. De eigenschappen van exemestane hebben echter ook de captains of designer supplement industry de oren doen spitsen. Estradiol is in het circuit van de spieropbouwende middelen immers synoniem met smerigheid, en naar testosteronboosters is altijd vraag. Het is echter nog maar de vraag of exemestane geschikt is om na een anabolenkuur de testosteronproductie op te krikken.
Exemestane zelf doet niets met de androgeenreceptor, lezen we in de beschrijving. Maar enzymen in het lichaam veranderen exemestane in een verbinding die wel degelijk een directe hormonale werking heeft.
“Exemestane does not bind significantly to steroidal receptors, except for a slight affinity for the androgen receptor (0.28% relative to dihydrotestosterone). The binding affinity of its 17-dihydrometabolite for the androgen receptor, however, is 100-times that of the parent compound.” 4 De metaboliet van exemestane die je in het lichaam van gebruikers in de hoogste concentratie vindt is overigens de 17-hydroxymetaboliet. [Dus niet de 17-dihydroxymetaboliet - red.]
Zwakke androgenen na een kuur zijn niet zo geschikt om je natuurlijke aanmaak weer overeind te helpen. Ze remmen het herstel van de axis. In theorie.
1. Mareck U, Geyer H, Guddat S, Haenelt N, Koch A, Kohler M, Opfermann G, Thevis M, Schanzer W.
Identification of the aromatase inhibitors anastrozole and exemestane in human urine using liquid chromatography/tandem mass spectrometry.
Rapid Commun Mass Spectrom. 2006 May 19;20(12):1954-1962.
|
|
|